奧希替尼耐藥后可以加量服用嗎?

2017年3月22日中國食品藥品監(jiān)督管理局(CFDA)批準表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑(EGFRTKI)【點擊咨詢】奧希替尼用于治療EGFRT790M基因突變陽性的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)。奧希替尼是第三代EGFRTKI,治療效果顯著,副作用更小,尤其適用于對第一、二代EGFR、TKI耐藥或者腦轉移的病人。
雖然奧希替尼對 EGFRT790M突變的 NSCLC 病人有顯著的療效,但長期使用(一年左右)仍會導致耐藥性的發(fā)生。
Niederst采用新一代測序技術,對15例接受奧希替尼治療的病人進行基因檢測,結果發(fā)生C797S突變的病人約占40%,EGFRC797S是位于EGFR20號外顯子的一個位點,該突變導致奧希替尼作用靶點改變,即797位半胱氨酸突變?yōu)榻z氨酸,該改變將阻礙奧希替尼與Cys797氨基酸殘基結合,從而導致耐藥的發(fā)生。然而,仍有33%病人未檢測到C797S突變基因,27%的病人未檢測到單純的EGFRT790M突變。也就是說大部分患者之所以出現(xiàn)耐藥,是因為有了新的突變。
所以患者在治療期間,即使病情穩(wěn)定也要定期復查,這樣才能及時發(fā)現(xiàn)奧希替尼是否耐藥。
奧希替尼耐藥后最科學的做法是盡快重新做基因突變檢測,而不是聽信謠言,私自對奧希替尼加量,并且這也是醫(yī)生所不建議的,因為一旦耐藥,即使加量也基本不會有效?;颊吣退幒笠鶕蛲蛔儥z測結果來判斷是否有可用的靶向藥,結合自身病情和醫(yī)生建議進行后續(xù)的治療。
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