與索拉非尼相比，樂(lè)伐替尼的優(yōu)勢(shì)在哪里？

標(biāo)簽：  樂(lè)伐替尼

         眾所周知，目前對(duì)于治療肝癌的靶向藥物中，索拉非尼和樂(lè)伐替尼是首當(dāng)其沖的。目前不少的實(shí)驗(yàn)結(jié)果都表明，樂(lè)伐替尼要優(yōu)于索拉非尼，那與索拉非尼相比，樂(lè)伐替尼的優(yōu)勢(shì)在哪里？

         原發(fā)性肝癌嚴(yán)重威脅著人類的健康 ，在中國(guó)是高發(fā)性疾病 。我國(guó)肝癌死亡率在各種癌癥死亡率中居第 3位，目前肝癌的治療策略一般依據(jù)巴薩羅那分期制定 ，肝癌的早期診斷困難 ，只有30％左右的肝癌在診斷時(shí)屬于早期 ，可以進(jìn)行根治性的治療 ， 如肝移植 、局部切除 、射頻消融或者是經(jīng)皮無(wú)水酒精注射 。對(duì)BCLC期、B期的患者 ，經(jīng)動(dòng)脈化療栓塞術(shù)(TACE)可以提高中位總生存期 (overallsurvival，os)]。BCLC分期 C期的患者 ，多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑索拉非尼。

         在過(guò)去的幾年中 ，大量的臨床實(shí)驗(yàn)藥物都無(wú)法達(dá)到索拉非尼的療效 ，舒尼替尼 、布立尼布等其他分子靶向藥物 III 期臨床試驗(yàn)都以失敗告終 ，而樂(lè)伐替 尼 作為小分子多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑 ，主要作用于VEGFR (1—3)，RET，F(xiàn)GFR (1—4)，e—KIT，PDGFR—d和 PDGFR一8等靶點(diǎn) 。同時(shí)具有抗腫瘤細(xì)胞增殖及抗血管生成作用 。 目前已經(jīng)被 FDA批準(zhǔn)應(yīng)用于 難治性分化型甲狀腺癌 ，并與依維莫司聯(lián)合治療進(jìn)展期腎癌。在樂(lè)伐替尼的基礎(chǔ)研究基礎(chǔ)試驗(yàn)結(jié)果提示 ，在靶點(diǎn)抑制方面 ，樂(lè)伐替尼的表現(xiàn)明顯優(yōu)于索拉非尼 。

         并且根據(jù)肝癌 III期臨床試驗(yàn)的初步結(jié)果顯示 ，與索拉非尼相比較 ，樂(lè)伐替尼有更好的 PFS和 ORR。在 0s方面也不劣于索拉非尼 。

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