來(lái)那替尼單獨(dú)吃不如與卡培他濱聯(lián)合使用，效果更顯著
乳腺癌已經(jīng)成為了全球第一大癌，HER2陽(yáng)性(HER2+)乳腺癌是其中最兇險(xiǎn)的類型之一，所有原發(fā)性乳腺癌患者都有25%~30%的出現(xiàn)幾率。針對(duì)這類乳腺癌的治療，來(lái)那替尼有治療效果，用于先前已接受過(guò)曲妥珠單抗輔助治療的早期HER2陽(yáng)性乳腺癌成人患者的延長(zhǎng)輔助治療，以及已接受過(guò)兩種或以上治療方案的轉(zhuǎn)移性晚期HER2陽(yáng)性乳腺癌成人患者的治療。
從其作用機(jī)制來(lái)看，來(lái)那替尼點(diǎn)擊咨詢可通過(guò)阻止表皮生長(zhǎng)因子受體HER1、HER2和HER4的信號(hào)通路轉(zhuǎn)導(dǎo)發(fā)揮作用；來(lái)那替尼對(duì)HER2酪氨酸激酶ATP結(jié)合位點(diǎn)有很強(qiáng)的選擇性，通過(guò)氫鍵可逆地結(jié)合到酪氨酸激酶區(qū)的ATP結(jié)合位點(diǎn)，阻止ATP結(jié)合到酪氨酸激酶區(qū)，抑制酪氨酸激酶自磷酸化和激活，從而抑制細(xì)胞增殖。
在乳腺癌的二線治療當(dāng)中，來(lái)那替尼是要和卡培他濱聯(lián)合使用，來(lái)那替尼單獨(dú)吃效果不理想。對(duì)于晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的治療而言，來(lái)那替尼的推薦劑量為每日一次，每次240mg，在21天周期的第1~21天。
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