“天生我材必有用,千金散盡還復(fù)來”,達沙替尼片只為白血病患者而來!

達沙替尼片是一種抗腫瘤藥,早在2011年就已經(jīng)獲得了中國食藥監(jiān)局(CFDA)的批準,正式進入了中國市場,已經(jīng)算是一款“老藥”了。那么具體來說,達沙替尼片治什么病呢?
達沙替尼是一種能夠抑制多種構(gòu)型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服靶向藥,主要用于對伊馬替尼等一線藥物化療不敏感的各期慢性粒細胞白血病(CML),以及對其他療法無效或不能耐受的Ph染色體陽性的急性淋巴細胞白血病(ALL)。
慢性粒細胞性白血病是一種多發(fā)于中年人的血液系統(tǒng)的惡性腫瘤,患病后機體在各階段產(chǎn)生大量中性粒細胞,這些細胞在骨髓內(nèi)積聚影響機體的正常造血功能,在經(jīng)歷一定時間的慢性期后, 無一例外地進展為加速期和急變期,最終危及生命。
達沙替尼屬多酪氨酸激酶抑制劑,可以治療包括甲磺酸伊馬替尼耐藥或不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期(慢性期、加速期、淋巴系細胞急變期和髓細胞急變期)的成人患者。達沙替尼通過 3 個氫鍵與 ABL 蛋白的活化環(huán)結(jié)合,其中 2 個氫鍵位于 ATP 結(jié)合位點的鉸鏈區(qū),剩余的 1 個氫鍵由達沙替尼上的氨基與T315 的羥基形成,從而對于突變型 BCR-ABL 激酶進行抑制。經(jīng)過系統(tǒng)治療,疾病的控制率較高,患者5年生存率較高,部分患者生存期與常人接近,但需終身服藥。
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