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樂伐替尼

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樂伐替尼能成為一線肝癌靶向藥嗎?

       樂伐替尼是一種口服多受體酪氨酸激酶(RTK)抑制劑,除抑制參與腫瘤增殖的其他促血管生成和致癌信號通路相關RTK外,還能夠選擇性抑制血管內皮生長因子(VEGF)受體的激酶活性,通俗地講樂伐替尼既能抑制腫瘤內的血管生成又能抑制腫瘤細胞的營養(yǎng)信號通路,雙管齊下抑制腫瘤細胞生長。

       與目前多靶點酪氨酸激酶抑制劑索拉非尼相比,而樂伐替尼目前在晚期肝細胞癌中表現(xiàn)出更好的臨床效果,在II期臨床試驗結果 IkedaK等報道 ,II期臨床中 人組46例肝癌患者 ,研究結果顯示中位 TTP是 7.49個月 ,中位 OS是 13.9個月 ,32.6%的患者達到 了部分緩解 (partialresponses,PR),45.7%的患者達到了疾病穩(wěn)定 (stabledisease,SD),以絕對優(yōu)勢橫掃當前晚期肝癌一線索拉非尼組的10.2個月,同時在中位無進展生存期、中位疾病進展時間和客觀緩解率方面存在顯著的優(yōu)越性。

       近日,美國FDA和歐洲EMA接連宣布批準衛(wèi)材公司研發(fā)的樂伐替尼作為治療無法切除的肝細胞癌的一線療法。這是在獲得批準治療甲狀腺癌和腎癌之后,樂伐替尼添加的最新適應癥。

       而中國是全球肝癌高發(fā)國家之一,肝癌患者人數(shù)占全球55%以上。最終全球性的多項試驗結果表明,樂伐替尼將很有可能取代索拉非尼,有望成為中國肝癌一線治療新標準,開啟肝癌靶向治療的新時代 。

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